Tal vez sea difícil creerlo, pero muchos de los objetos, alimentos y medicamentos que forman parte de nuestra vida tienen nanopartículas, es decir, partículas extremadamente pequeñas e invisibles al ojo humano.
Su nombre proviene del vocablo “nano”, prefijo griego que significa “enano” y que en el campo de las nanociencias representa la milmillonésima parte de algo. Así, un nanómetro es la milmillonésima parte de un metro; lo que es igual a dividir un milímetro un millón de veces.
Actualmente se producen nanopartículas de diferentes materiales, las cuales se encuentran en la ropa deportiva para evitar malos olores; en las cremas bloqueadoras de rayos UV, así como en la industria de la construcción y la automotriz, por ejemplo.
En el ámbito farmacéutico el uso de nanopartículas tiene gran potencial como vehículo para transportar fármacos que mejoren la selectividad del tratamiento. Esto significa que permiten que se localice mejor el sitio de acción donde se debe liberar el medicamento, con una eficacia de tan solo segundos, en comparación con fármacos que pueden hacer efecto después de diez o 15 minutos.
Relacionado a esto último, en la FES Cuautitlán de la UNAM desarrollaron una nanosuspensión que es más efectiva que las tabletas tradicionales de glibenclamida recetadas para la disminución de los niveles de glucosa en sangre en pacientes con diabetes Mellitus tipo 2 e incluso disminuiría los efectos asociados a altas dosis de este fármaco. Además, sería más eficiente y tendría menor costo.
De acuerdo con su creador, el doctor Omar Rodrigo Guadarrama Escobar, esta potencial y nueva presentación farmacéutica de glibenclamida (a partir de nanopartículas poliméricas) busca evitar muchos de los inconvenientes asociados a la administración tradicional de los comprimidos.
¿Qué ocurre con este fármaco, uno de los más usados para tratar la diabetes, regulador de los niveles de glucosa en sangre de la familia de las sulfonilureas? Este antidiabético se prescribe con dosis inicial de cinco miligramos; sin embargo, si el paciente genera resistencia puede necesitar hasta cinco veces esa cantidad, lo cual representa un riesgo para su salud.
La glibenclamida se emplea desde hace cinco décadas. Su efectividad la ha mantenido en el mercado. No obstante, este medicamento puede generar resistencia debido a malos hábitos alimenticios o a que no se toma cuando se debe, por lo que a veces se sube la cantidad hasta llegar a los 20 o 25 miligramos al día.
La contraindicación de la glibenclamida llamó la atención de Guadarrama, que como parte de su tesis de doctorado investigó cómo darle la vuelta a este inconveniente presentado por la sustancia que estimula las células beta del páncreas y hace que aumente la liberación de la insulina preformada.
El investigador posdoctoral menciona a Vértigo los distintos tratamientos de diabetes cuyas formas farmacéuticas se reducen a orales, o sea tabletas, y en casos extremos a la utilización de la insulina que es inyectada. En el caso concreto de la glibenclamida, dice, pensó en cómo implementar una nueva forma para que los pacientes pudieran utilizar este medicamento de forma más eficiente, segura y con menos incomodidades.
De ahí surgió la idea de usar nanopartículas, que ayudan a encapsular medicamentos poco solubles, aumentan la disponibilidad, mejoran la eficacia y su administración es más amable.
Proceso
El proyecto de la suspensión de nanopartículas cargadas con glibenclamida surgió en el Laboratorio 12 de Sistemas Transdérmicos y Materiales Nanoestructurados de la Unidad de Investigación Multidisciplinaria de la FES Cuautitlán, que encabeza el doctor José Juan Escobar Chávez, quien ha desarrollado diversos proyectos, como microagujas poliméricas biodegradables y parche transdérmico.
Recuerda el experto en Ciencias Químicas y Biológicas que para llevar a buen puerto el proyecto se investigaron antecedentes, se caracterizó el tipo de fármaco esperado, se hicieron diferentes pruebas químicas y físicas que garantizaran la calidad del producto generado. Y además se hicieron evaluaciones en vivo en un modelo animal, o sea, en 25 roedores con la intención de mostrar la eficacia que tienen estos sistemas nanoparticulados en el control de glucosa.
A grandes rasgos, Guadarrama detalla que para obtener la suspensión es preciso mezclar una fase acuosa y una oleosa (en la que va la glibenclamida) en un agitador de alta velocidad, lo cual da pie a una nanoemulsificación generadora de nanopartículas. Después, esto se pasa a un evaporador para retirar el etanol agregado en la fase oleosa.
“Es una suspensión de nanopartículas con glibenclamida en su interior parecidas a las cápsulas de gelatina usadas con antiinflamatorios, pero de tamaño nanométrico, lo cual permite, con una cantidad cinco veces menor, obtener un efecto similar al de las tabletas tradicionales de cinco miligramos”, comparte el químico.
También resalta: “La dosis máxima recomendada es de 20 miligramos repartidos a lo largo del día. Con la nanosuspensión, cuatro o cinco mililitros administrados en una sola toma logran los efectos terapéuticos de los 20 miligramos de glibenclamida”.
El nanofármaco beneficiará de múltiples formas a quienes padecen esta enfermedad, disminuirá los efectos adversos y, por su tamaño nanométrico, actuará de forma más rápida sobre el páncreas, su órgano blanco. El uso de polímeros inteligentes, “llamados así por responder a estímulos externos y administrar el fármaco bajo ciertas condiciones”, permite que este no se libere en pH ácido y evita que las nanopartículas se degraden en el estómago antes de llegar a su objetivo”, explica.
Las nanopartículas son aproximadamente unas tres milésimas del tamaño de los glóbulos rojos, pero cada pequeña partícula puede transportar miles de moléculas de fármacos. Para llevar el medicamento donde necesita ir las nanopartículas deben esconderse del sistema inmunológico.
En cuanto a las nanopartículas poliméricas de la UNAM se logró un tamaño nanométrico lo suficientemente adecuado para engañar a las células inmunitarias programadas para destruir un material extraño, al invasor, y eliminarlo del cuerpo.
Todo indica que la innovadora nanosuspensión dará a los pacientes diabéticos mayor control de su enfermedad, ya que podrán administrársela con un dosificador y, por ser líquida, evitarán la incomodidad de deglutir tabletas. Además, asegura su creador, será más accesible porque su proceso de elaboración es simple y de bajo costo.
Mientras se obtiene la patente ya hay al menos una farmacéutica interesada en el nanomedicamento antidiabético.
Medicamentos hipoglucemiantes para diabetes
De acuerdo con la Encuesta Nacional de Salud y Nutrición 2021 al menos doce millones 400 mil mexicanos padecen diabetes, siendo la Mellitus tipo 2 la más común en mayores de 60 años, aunque puede presentarse a cualquier edad.
Para paliar este mal sobresalen dos medicamentos hipoglucemiantes orales: glibenclamida y metformina.
La glibenclamida (gliburida) es una sulfonilurea que estimula las células beta del páncreas y hace que aumente la liberación de la insulina preformada. También incrementa la sensibilidad de los tejidos periféricos a la acción de la insulina y disminuye la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis.
La metformina es una biguanida que disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura periférica y su utilización. En pacientes con diabetes Mellitus tipo 2 favorece la pérdida de peso y no modifica significativamente los niveles de insulina plasmática.